Orphan Receptor

参考文献:

[1]. Wu T, et al. Liver receptor homolog-1: structures, related diseases, and drug discovery. Acta Pharmacol Sin. 2024 Aug;45(8):1571-1581.

Orphan Receptor 相关产品 (22):

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (3) 激动剂 (10) 拮抗剂 (4) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-115613

ML-180	Agonist	99.06%
ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激动剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC₅₀>10 μM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。

HY-108469

BI-6015	Antagonist	99.44%
BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。

HY-160187

AAA		98.10%
AAA 是 20-羟基二十碳四烯酸 (20-HETE) 受体的有效阻断剂，可直接与 GPR75 结合，防止细胞内 Ca2+、IP-1 和 β-arrestin 的增加。

HY-131445B

RR-RJW100	Control	98.22%
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体，RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100，其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节，用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。

HY-149913

NR2F1 agonist 1	Agonist	99.83%
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-168051

TLX agonist 2	Agonist
TLX agonist 2 (compound 31) 是一种 TLX 激动剂 (EC₅₀=0.1 μM; K_d=0.16 μM)。TLX agonist 2 通过与 TLX 结合，促进其转录活性，增强 TLX 靶基因的表达。TLX agonist 2 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-164814

GPR27 agonist-1	Agonist
GPR27 agonist-1 (compound I) 是一种选择性 GPR27 激动剂，pEC₅₀ 为 6.34。

HY-169907

Anticancer agent 258
Anticancer agent 258 是一种咪唑并 [1,2-B][1,2,4] 三唑衍生物。Anticancer agent 258 可以调节核受体的活性。Anticancer agent 258 在 N2A 细胞中对 Nurr 的 EC₅₀ 为 63 nM。Anticancer agent 258 在 HEK293 细胞中，对 Nur77 的 IC₅₀ 为 0.1 pM。Anticancer agent 258 可用于癌症、代谢疾病和神经系统疾病的研究。

HY-128207

SID7970631	Inhibitor	98.30%
SID7970631 作为一种异喹啉酮类似物，是一种有效的、选择性的亚微摩尔 SF-1 抑制剂 (IC₅₀=260 nM)。SID7970631可用于癌症研究。

HY-135589

7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene	Antagonist	99.77%
7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene 是受体 LRH-1 的拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 3.1 μM。

HY-107404

SID 7969543	Inhibitor	99.42%
SID 7969543 是一种选择性的 SF-1 (类固醇生成因子 1，NR5A1) 抑制剂，IC₅₀ 为 760 nM。SID 7969543 抑制 SF-1 触发的荧光素酶表达，IC₅₀ 为 30 nM。

HY-131445A

SS-RJW100	Agonist	99.91%
SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。

HY-147105

LRH-1 modulator-1	Agonist	98.04%
LRH-1 modulator-1 (化合物 6N) 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 诱导抗炎细胞因子 IL-10，降低炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa。

HY-118912

BMH-9	Modulator
BMH-9 (Compound Z54) 是核受体亚家族 2, F 组, 成员 6 (NR2F6) (也称为核孤儿受体 Ear2) 的调节剂。BMH-9 是 p53 信号通路的激活剂，可以抑制人类癌细胞增殖，在 NOD-SCID 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-148259

SF-1 antagonist-1	Antagonist
SF-1 antagonist-1 (compound 11) 是 SF-1 的拮抗剂。SF-1 antagonist-1 影响 SF-1 的转录活性，EC₅₀ 值＜200 nM。SF-1 antagonist-1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist-1 可用于癌症的研究。

HY-161115

NR2E3 agonist 1	Agonist	99.48%
NR2E3 agonist 1 (Compound 11a) 是一种光感受器特异性核受体 (NR2E3) 的小分子激动剂，EC₅₀ 值小于 200 nM。NR2E3 agonist 1 可用于色素性视网膜炎的研究。

HY-118054

LRH-1 Inhibitor-3	Inhibitor
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子，可抑制 LRH-1 转录活性，从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针，用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。

HY-148608

LysoPalloT-NH-amide-C3-ph-m-O-C11	Agonist
LysoPalloT-NH-amide-C3-ph-m-O-C11 是 GPR174 的激动剂，EC₅₀ 为 34 nM。

HY-138291

Ethoxyquin dimer
Ethoxyquin dimer 是 Ethoxyquin (HY-B1425) 的二聚体。Ethoxyquin dimer 是一种抗氧化剂。与 Ethoxyquin 相比，Ethoxyquin dimer 更容易在肝脏和脂肪组织中积聚。10mg/kg 以上的 Ethoxyquin dimer 在小鼠中显示出肝毒性。

HY-155168

Iso-RJW100	Agonist
Iso-RJW100（compound 24-endo）是一种双肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 激动剂，pEC₅₀ 分别为 6.4 和 7.2。

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